戊巴比妥鈉的化學特性——分子結構、劑型與給藥方式
📌 一句話總結:戊巴比妥鈉(C₁₁H₁₇N₂NaO₃,分子量248.26)是一種白色結晶粉末,可溶於水,口服生物利用度70–90%。它有四種主要劑型(口服膠囊、靜脈注射液、肌肉注射液、獸用濃縮液)和三種主要給藥途徑(口服、靜脈注射、肌肉注射)。獸用製劑濃度(390 mg/mL)遠高於人用製劑(50 mg/mL)。
最後更新:2026年7月
戊巴比妥鈉的化學結構
戊巴比妥鈉的分子式是C₁₁H₁₇N₂NaO₃,分子量248.26 g/mol。它的核心結構是巴比妥酸——一個由尿素與丙二酸衍生物縮合而成的六元雜環。真正賦予它藥理活性的,是第五位碳上掛著的兩個取代基:
- 乙基(-CH₂CH₃)——提供基礎鎮靜活性
- 甲基丁基(-CH(CH₃)CH₂CH₂CH₃)——調節脂溶性和作用時間
戊巴比妥鈉的鈉鹽形式(與氫氧化鈉中和後的產物)讓它可溶於水,便於製備注射劑。游離酸形式的戊巴比妥幾乎不溶於水。
戊巴比妥鈉的物理特性
| 特性 | 數值/說明 |
|---|---|
| 外觀 | 白色結晶粉末 |
| 分子式 | C₁₁H₁₇N₂NaO₃ |
| 分子量 | 248.26 g/mol |
| 脂溶性(log P) | 約 2.1 |
| 解離常數(pKa) | 約 8.1 |
| 水溶性 | 可溶(鈉鹽形式) |
| 穩定性 | 水溶液中緩慢水解,避光保存 |
戊巴比妥鈉的劑型
- 口服膠囊/片劑:最常見規格為100mg。Nembutal最初的膠囊規格是100mg,後來也推出了50mg和200mg版本。口服生物利用度約70–90%。
- 靜脈注射液:通常是50 mg/mL的無菌溶液,裝在20mL或50mL的玻璃安瓿中。靜脈注射後10–20秒進入大腦,是癲癇重積狀態的首選給藥方式。
- 肌肉注射液:較少使用,因為吸收不規則且可能造成局部疼痛。
- 獸用濃縮液:濃度高達390 mg/mL,是人用濃度的近8倍。這是非法市場轉用的主要來源之一。
戊巴比妥鈉的給藥方式與劑量
| 給藥方式 | 適應症 | 典型劑量(70kg成人) | 起效時間 |
|---|---|---|---|
| 口服 | 鎮靜、失眠(已少用) | 100–200 mg | 20–30分鐘 |
| 靜脈注射 | 癲癇重積狀態 | 5–15 mg/kg | 10–20秒 |
| 靜脈注射 | 死刑執行(美國) | 2–5 g(單藥方案) | 1–2分鐘 |
| 靜脈注射 | 獸醫安樂死 | 60–100 mg/kg | 30秒–2分鐘 |
戊巴比妥鈉常見問答(FAQ)
Q:戊巴比妥鈉和戊巴比妥有什麼不同?
A:戊巴比妥鈉是戊巴比妥的鈉鹽形式。鈉鹽形式的水溶性更高,適合製備口服溶液和注射劑。游離酸形式的戊巴比妥幾乎不溶於水,不適合注射。
Q:獸用戊巴比妥鈉和人用戊巴比妥鈉有什麼不同?
A:主要差異在濃度和標示用途。獸用製劑的濃度高達390 mg/mL(人用為50 mg/mL),且標示為「僅供獸醫使用」。獸用產品的製造標準與人用產品相同(cGMP),但品質監管可能不如人用產品嚴格。【根據FDA藥品標籤】
Q:戊巴比妥鈉需要冷藏保存嗎?
A:口服膠囊在乾燥避光條件下可保存數年,不需要冷藏。靜脈注射液需要避光保存,打開後的溶液在室溫下只能保存24小時,冷藏可延長至48小時。【根據FDA藥品標籤】
📚 資料來源:FDA藥品標籤、DEA管制物質手冊、Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics(第13版)